Sitagil 100Mg Incepta 3X10 được sản xuất bởi Công ty Incepta Pharlaceutical Ltd, thành phần chính là Sitagliptin, được dùng để điều trị đái tháo đường type 2.
Thuốc Sitagil 100mg Incepta 3X10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Sitagliptin là thuốc chống đái tháo đường dạng uống thuộc nhóm ức chế dipeptidyl peptidase - 4 (DPP - 4), là một enzym làm bất hoạt các hormon kích thích tiết insulin khi ăn (incretin hormon), gồm có glucagon - like peptid - 1 (GLP -1) và glucose - dependent insulinotropic polypeptid (GIP).
GIP và GLP - 1 kích thích tổng hợp và giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy, phụ thuộc glucose (nghĩa là khi nồng độ glucose bình thường hoặc cao). GLP - 1 còn làm giảm glucagon tiết từ các tế bào alpha tuyến tụy, phụ thuộc glucose, dẫn đến gan giảm sản xuất glucose. Trong điều kiện sinh lý bình thường, các incretin hormon được ruột non giải phóng suốt ngày và nồng độ tăng sau khi ăn; các hormon này nhanh chóng bị enzym DPP - 4 bất hoạt.
Sitagliptin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng 1 - 4 giờ sau khi uống một liều 100mg. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khoảng 87%. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu. AUC tăng tỷ lệ thuận theo liều.
Thể tích phân bố xấp xỉ 198 lít, tỷ lệ gắn với protein huyết tương thấp, khoảng 38%. Sitagliptin chuyển hóa giới hạn bởi hệ thống cytochrom, qua isoenzym 3A4 và 2C8 thành chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu khoảng 87%.
Khi dùng sitagliptin đơn trị liệu, uống thuốc ngày một lần, có thể cùng với bữa ăn hoặc không.
Khi dùng sitagliptin trong chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid, uống thuốc phối hợp 2 lần/ngày cùng với bữa ăn, tăng liều từ từ để giảm thiểu ADR trên đường tiêu hóa của metformin hydroclorid.
Trên người chưa được điều trị trước đó:
Đơn trị liệu:
Người lớn uống 100 mg, ngày 1 lần.
Điều trị phối hợp với metformin hydroclorid:
Sitagliptin 100 mg, ngày 1 lần.
Trên người chuyển sang chế độ điều trị phối hợp với một thuốc chống đái tháo đường khác:
Điều trị phối hợp với metformin và/hoặc các chất chủ vận PPAR-y:
Sitagliptin 100 mg, ngày 1 lần. Có thể duy trì liều metformin và/hoặc các chất chủ vận PPAR-γ hiện tại khi khởi đầu điều trị kết hợp với sitagliptin.
Điều trị phối hợp với một sulphonylurea hoặc với insulin:
Sitagliptin 100 mg, ngay 1 lần. Giảm liều sulphonylurea hoặc insulin để giảm thiểu nguy cơ hạ glucose huyết.
Chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid:
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng sitagliptin đơn trị liệu:
Khởi đầu dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin và 500 mg metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày.
Nếu cần, tăng liều metformin bằng cách dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin và 1g metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày. Liều tối đa sitagliptin 100 mg và 2 g metformin hydroclorid/ngày.
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng metformin đơn trị liệu:
Tùy thuộc liều metformin đang áp dụng, lựa chọn liều khởi đầu dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin và 500 mg metformin hydroclorid hoặc 50 mg sitagliptin và 1 g metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày.
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi chế độ điều trị phối hợp hai thuốc sitaglipin và metformim hydroclorid, sitagliptin và một sulfonylurea hoặc metformin hydroclorid và một sulfonylurea:
Dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin, uống 2 lần/ngày.
Dựa trên mức glucose huyết hiện tại và mức liều metformin đang dùng đề xác định liều của metformin phối hợp.
Trên các đối tượng đặc biệt:
Suy thận:
Có thể dùng sitagliptin mà không cần để ý đến thời gian thẩm tách máu.
Suy gan:
Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Tính an toàn và hiệu quả của thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng chưa được thiết lập.
Người cao tuổi:
Cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng vì chức năng thận có thể giảm.
Trẻ em:
An toàn và hiệu quả của sitagliptin ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.